2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
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  5. Histone Demethylase抑制剂

Histone Demethylase抑制剂

Histone Demethylase Isoform Comparison

Histone Demethylase抑制剂 (148):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15648B
    GSK-J4 Inhibitor 99.64%
    GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12304
    IOX1 Inhibitor 99.72%
    IOX1，是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂，包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C，KDM4E，KDM2A，KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM，2.3 μM，1.8 μM，0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。
  • HY-13953
    JIB-04 Inhibitor 98.14%
    JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC50 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。
  • HY-12782T
    Iadademstat dihydrochloride Inhibitor 99.83%
    Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
  • HY-148807A
    Zavondemstat L-lysine Inhibitor
    Zavondemstat (L-lysine) (QC8222; TACH 101) 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-W025799
    N-Benzylideneaniline

    N-苯亚甲基苯胺; 苄叉苯胺

    		Inhibitor 99.97%
    N-Benzylideneaniline 是木质芪-α,β-双加氧酶 (LSD) 的抑制剂。
  • HY-109117
    Iadademstat Inhibitor
    Iadademstat (ORY-1001) 是一种高效、具有口服活性的、选择性的 LSD1 (KDM1A) 抑制剂，具有抗白血病活性。Iadademstat 可用于复发或难治性急性髓系白血病研究。
  • HY-100421
    CPI-455 Inhibitor 98.95%
    CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
  • HY-18632
    GSK2879552 Inhibitor 99.75%
    GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    反苯环丙胺半硫酸盐

    		Inhibitor 99.94%
    Tranylcypromine (SKF 385) hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-15648
    GSK-J1 Inhibitor 99.94%
    GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
  • HY-104048
    QC6352 Inhibitor 99.48%
    QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50s 分别为 104 nM (KDM4A)，56 nM (KDM4B)，35 nM (KDM4C)，104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
  • HY-120400
    KDM5-C70 Inhibitor
    KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
  • HY-100546A
    GSK-LSD1 dihydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    GSK-LSD1 dihydrochloride 是有效，选择性，不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 16 nM。
  • HY-129388B
    Pulrodemstat benzenesulfonate Inhibitor 99.12%
    CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
  • HY-100744
    AS8351 Inhibitor 99.19%
    AS8351 (NSC51355) 是一种 KDM5B 抑制剂，可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。
  • HY-103713
    Seclidemstat Inhibitor 99.77%
    Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
  • HY-102047B
    KDOAM-25 citrate Inhibitor 98.11%
    KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-18632A
    GSK2879552 dihydrochloride Inhibitor 99.52%
    GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  • HY-101799
    NCGC00244536 Inhibitor 99.58%
    NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为10 nM。
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